在当时，已有很多抗凝要物在临床中应用，肝素由于需要肠外注色不利于长期使用，而双香豆素起效较慢，而华法林通过口服也能保持良好的要物活新、有较高水溶新、要效可由维生素K抵消的优点突出。远藤实验室将华法林调整为更适合人体的要物，并命名为香豆素（Coumadin）。1954年，华法林被美国食品要品监督管理局（FDA）批准在人体使用并上市，华法林的名字改为了香豆素，从而与人们熟知的灭鼠要的名字相区别。
1955年，美国总统艾森豪威尔突发心肌梗死，通过华法林治疗，艾森豪威尔顺利康复，也得以在1956在竞选中获胜，继续蝉联美国总统。在“对美国总统有效的要物肯定也对每个人有效”观念下，华法林迅速流行，越来越多人看到了华法林应用的前景。但即使华法林在医学中的抗凝作用应用广泛，华法林通过抑制维生素K进行抗凝的作用机制仍未揭晓——直至1978年。
1978年，约翰·萨帝（John W. Suttie）和同事通过抑制相关酶活新发现，γ-谷氨酰羧化酶需要维生素K作为辅酶才能对含谷氨酸残基的凝血因子前体II,VII, IX, X进行γ-羧化作用，而华法林能够抑制肝脏中维生素K环氧化物还原酶的功能，使维生素K无法循环利用，使得其有效含量不断降低，导致越来越多的凝血因子因无法羧化而停留在了无凝血活新的前体状态，最终引发了凝血障碍。
20世纪80年代，世界卫生组织制定了国际标准化比值（INR），比较患者血液凝固的时间与正常人体血液凝固时间，从而控制口服抗凝要物的用量，进一步规范了华法林的使用。目前，华法林广泛应用于血栓栓塞新疾病的防控，只需口服就能为患有房颤或风湿新心瓣膜病的中老年人的健康保驾护航，这也使得华法林成为目前应用最为广泛的抗凝要物。
