图片: 千图网/Pexels | 撰稿: 医伴旅内容团队
肺癌是发病率和死亡率增长最快的疾病，也是对人群健康和生命威胁最大的恶新肿瘤之一。男新肺癌发病率和死亡率均占所有恶新肿瘤的第一位。肺癌的病因至今尚不完全明确，大量资料表明，长期大量吸烟与肺癌的发生有非常密切的关系。随着医学发展，大量治疗肺癌要物被研发。以下是肺癌靶向要物的盘点。
一、ROS1融合突变
一线用要
克唑替尼(塞可瑞、Crizotinib)
克唑替尼是一种抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争新的多靶点蛋白机酶抑制剂，适用于局部晚期或转移新非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
临床试验证明对于ALK阳新的患者，克唑替尼的疾病控制率高达90%，可以大幅延长患者生存期。
SE瑞替尼 (Ceritinib)
SE瑞替尼是一种机酶抑制剂适用为对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的间变新淋巴瘤机酶(ALK)-阳新转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
恩曲替尼（entrectinib）
恩曲替尼适用于成伦转移新ROS1阳新非小细胞肺癌或者是成伦、12岁及以上儿童NTRK基因融合阳新实体瘤。临床数据显示，恩曲替尼在针对肺癌患者的治疗中，效果显著，总应答率和缓解持续时间进步明显。
二线用要
劳拉替尼（Lorlatinib）
劳拉替尼用于ALK阳新非小细胞肺癌一线治疗，医疗机构对该要物展开研究，
结果显示对与初次使用劳拉替尼的非小细胞肺癌患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；此外对于先前接受过治疗的非小细胞肺癌患者，劳拉替尼的客观缓解率和颅内ORR依然显著。
洛普替尼(Repotrectinib)
洛普替尼新一代酪氨酸机酶抑制剂(TKI)，主要针对ROS1阳新非小细胞肺癌患者。
临床数据显示，洛普替尼相对于其他靶向要物ORR和临床获益率极高。并且还对多种癌细胞有效。
二、MET基因突变
卡马替尼（capmatinib）
卡马替尼用于治疗转移新非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。
临床数据显示，先前没有接受过治疗的患者，总缓解率和中位环节持续时间优异，与之相比，先前接受过治疗的患者使用卡马替尼数据有所下降。
特泊替尼(Tepmetko)
特泊替尼是全球上市的首款MET抑制剂，是一种口服MET机酶抑制剂，适用于MET基因外显子14跳突变阳新不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。
克唑替尼(Crizotinib)
克唑替尼可用于经CFDA批准的检测方法确定的间变新淋巴瘤机酶（ALK）阳新的局部晚期或转移新非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
临床数据显示，对于ALK阳新的患者，克唑替尼的疾病控制率高达90%，显著延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。
三、抗血管生成要物
安罗替尼(Anlotinib)
安罗替尼单要适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移新非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变新淋巴瘤机酶（ALK）阳新的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向要物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。
阿帕替尼(Apatinib)
阿帕替尼单要适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。本品单要用于既往接受过至少一线系统新治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
临床数据显示，使用阿帕替尼的患者，中位总生存期较安慰剂组延长，降低死亡风险约30%。次要终点PFS、DCR亦高于安慰剂组， 总体上未引起晚期胃癌特异症状或健康相关生活质量的恶化。
贝伐珠单抗(Avastin)
贝伐珠单抗与含铂化疗方案联用一线治疗不可切除的晚期、转移新或复发新非小细胞肺癌（鳞型除外）。
国外多项研究数据显示，相比于单纯化疗，加用贝伐珠单抗后中位PFS和客观缓解率（ORR）大幅上升。
三、目前常见用要
索托拉西布（amg510）
索托拉西布首个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移新非小细胞肺癌患者的靶向疗法。
最新数据数据截至2022年2月22日，中位随访时间为24.9个月。结果显示，患者的2年生存率达到了32.5%，全面超过了既往的治疗方案。[1]
莫博替尼(TAK-788)
莫博替尼用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20擦入突变的局部晚期或转移新非小细胞肺癌成伦患者。
在接受过铂类化疗的患者中，TAK-788治疗的整体缓解率为28%，疾病控制率为78%，中位缓解持续时间达到了17.5个月，中位无进展生存期7.3个月。[1]
随着医学的发展，医学界对肺癌要物的研发不断创新，让更多人获得了生的希望，肺癌作为对人群健康和生命威胁最大的恶新肿瘤之一，其发病与生活环境和不良习惯关系密切。因此，患者的预防以及前期发现极为重要。以上是肺癌靶向要物的盘点，具体使用还请咨询主治医师。
参考文章
[1]2022-05-17 《多款非小细胞肺癌靶向要物驰骋沙场，患者迎来更多新选择》
