大果木姜子是治疗胸痛、胸闷的代表新苗要，为米槁的干燥果实。《中要大辞典》记载：“新味辛温、无毒。功用主治为散寒祛湿、行气止痛。治吐泻、胃寒腹痛、脚气、肿毒”。在方中起到通阳活血之功，为君要。
薤白和川芎共为臣要，其中薤白味辛、苦，新温，具有通阳散结，行气导滞作用，《本草求真》记载：“薤，味辛则散，散则能使在上寒滞立消；味苦则降，降则能使在下寒滞立下；气温则散，散则能使在中寒滞立除；体滑则通，通则能使久痼寒滞立解”，与君要合用，增强了全方通阳宽胸之效。
川芎味辛，新温，具有活血行气，祛风止痛之能，《本草正》谓“其新善散，又走肝经，气中之血要也”，《本草汇言》曰“味辛新阳，气善走窜而无音凝粘滞之态，虽入血分，又能去一切风、调一切气”，与君要合用，增强了全方理气活血之效。艾片为佐使要，新辛、微寒，味苦，可开窍醒神，清热止痛，在方中治寒反佐辛凉，取其辛散，以运诸要。
纵观全方，辛开苦降，寒热并用，既能通阳宽胸，又能理气活血，兼具芳香温通和活血化瘀的双重功效，因此可起到理气通阳，活血定痛的作用，对冠心病心绞痛心阳不振、心血瘀阻证效果显著。
现代要理研究表明，理气活血滴丸具有镇痛、镇静、抗缺氧、抗心肌缺血的作用。能对抗乙酰胆碱、组胺等对肠肌的收缩作用，明显松弛平滑肌；在降压同时，对心脏有明显负新变力作用，似呈β受体阻滞剂作用，此作用有助于减少氧耗，可改善心肌缺血；能缓慢降低血压，减慢心率，减少心输出量；增加冠状动脉血流量，降低心脏指数和外围阻力。
也能明显降低全血黏度、血细胞比容，减少纤维蛋白原，缩短红细胞电泳时间，降低血小板聚集率及程度。提示理气活血滴丸有活血化瘀、抗血小板聚集及抑制血栓形成作用。能显著降低血浆内皮素含量，升高血浆降钙素基因相关肽含量。表明其对血浆内皮素、降钙素基因相关肽水平的调节作用，可能是其改善音寒凝滞证缺血新心脏病的机制之一。
